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Raphin1 acetate

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产品编号 T8519Cas号 2242616-04-0

Raphin1 acetate 是具有口服活性的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶PPP1R15B 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1 acetate

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纯度: 99.95%
产品编号 T8519Cas号 2242616-04-0

Raphin1 acetate 是具有口服活性的、可透过血脑屏障的、选择性调节性磷酸酶PPP1R15B 抑制剂。它与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。它可减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

规格价格库存数量
1 mg¥ 161现货
5 mg¥ 380现货
10 mg¥ 591现货
25 mg¥ 1,070现货
50 mg¥ 1,600现货
100 mg¥ 2,370现货
200 mg¥ 3,360现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 377现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Raphin1 acetate is a selective and orally bioavailable regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B) inhibitor.
靶点活性
R15B-PP1c holophosphatase:33 nM(Kd)
体外活性
Raphin1是一种选择性抑制剂,针对R15B。在细胞中,Raphin1能迅速而短暂地增加其磷酸化底物的积累,导致蛋白质合成短暂减弱。在体外实验中,Raphin1通过干扰底物招募,抑制重组的R15B-PP1c整合酶活性,但不影响与之密切相关的R15A-PP1c。
体内活性
Raphin1 具有口服生物利用度,能穿透血脑屏障,并在亨廷顿病的小鼠模型中展现了疗效。
化学信息
分子量291.13
分子式C10H12Cl2N4O2
CAS No.2242616-04-0
SmilesCC(O)=O.NC(=N)N\N=C\c1cccc(Cl)c1Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 40 mg/mL (137.4 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4349 mL17.1745 mL34.3489 mL171.7446 mL
5 mM0.6870 mL3.4349 mL6.8698 mL34.3489 mL
10 mM0.3435 mL1.7174 mL3.4349 mL17.1745 mL
20 mM0.1717 mL0.8587 mL1.7174 mL8.5872 mL
50 mM0.0687 mL0.3435 mL0.6870 mL3.4349 mL
100 mM0.0343 mL0.1717 mL0.3435 mL1.7174 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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